Die Auswirkung von Mapracorat auf die durch Lipopolysaccharide-induzierte TNFα Sekretion in peripheren mononukleären Zellen aus dem Blut der Hunde (PBMC) wurde untersucht.
In vivo wurde Mapracorat mit Triamcinolon Acetonid anhand eines Hautentzündungsmodells verglichen.
Die Dicke der Hautfalten wurde nach täglicher Verabreichung von Mapracorat und Triamcinolon Acetonid über 14 Tage bestimmt.
Mapracorat Konzentrationen verhinderten die TNFα Sekretion aus aktivierten PBMC der Hunde mit einer halben maximalen inhibitorischen Konzentration (IC50) von etwa 0,2 nmol/l.
Eine intradermale Injektion von Compound 48/80 (50 μg in 50 μl Kochsalzlösung) ergab eine deutliche Urticaria Reaktion über den Verlauf der 60 minütigen Beobachtungsperiode.
Eine topische Vorbehandlung mit Mapracorat (0,1%) und Triamcinolon Acetonid (0,015%) führte zu einer signifikanten Reduzierung der Urticaria-Reaktion im Vergleich zu Hautstellen, die nur mit dem Trägermolekül (Aceton) behandelt worden waren.
Eine einmal tägliche topische Anwendung von Triamcinolon Acetonid reduzierte die Hautfaltendicke von Tag 8 bis 14signifikant, während keine derartige Verbesserung bei der Anwendung von Mapracorat beobachtet werden konnte.
Diese Ergebnisse zeigen, dass Mapracorat in diesen experimentellen Settings eine vergleichbare entzündungshemmende Wirksamkeit wie klassische steroidale Glucocorticoide aufweist.
Außerdem weist die Erhaltung der Hautfaltendicke im Vergleich mit Triamcinolon Acetonid in gleichen Konzentrationen auf ein besseres Sicherheitsprofil hin.
Diese Profile weisen weiters darauf hin, dass SEGRA vielversprechend für das Management von entzündlichen und juckenden Hauterkrankungen von Hunden ist.
Quelle: Bäumer, W., Rossbach, K. and Schmidt, B. H. (2017), The selective glucocorticoid receptor agonist mapracorat displays a favourable safety–efficacy ratio for the topical treatment of inflammatory skin diseases in dogs. Veterinary Dermatology, 28: 46–e11. doi: 10.1111/vde.12315
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